基本信息 英文称号：Chemotactic Peptide Icaria，Icaria Chemotactic Peptide 汉文称号：伊卡里亚趋化肽，伊卡里亚趋化性肽 CAS 号：108567-69-7 氨基酸序列：异亮氨酸 - 缬氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 苏氨酸（Ile-Val-Pro-Phe-Leu-Gly-Pro-Leu-Leu-Gly-Leu-Leu-Thr），C 端为酰胺化修饰（-NH₂） 单字母序列：IVPFLGPLLGLLT-NH₂ 三字母序列：Ile-Val-Pro-Phe-Leu-Gly-Pro-Leu-Leu-Gly-Leu-Leu-Thr-NH₂ 氨基酸残基数：13 个氨基酸残基（十三肽） 分子量：1382.78 Da（表面规划值，基于分子式 C₆₉H₁₁₉N₁₅O₁₄） 分子式：C₆₉H₁₁₉N₁₅O₁₄ 等电点（pI）：9.23（表面规划值，序列中无酸性氨基酸，含 2 个脯氨酸和多个疏水性氨基酸，举座呈弱碱性特征） 开始：东说念主工合成的趋化性多肽，非自然存在，是基于趋化因子结构特征蓄意的合成肽，具有强效免疫细胞趋化活性 翻译后修饰：线性多肽，无半胱氨酸残基，无自然二硫键；C 端为酰胺化修饰（-NH₂），增强肽链踏实性并提高生物活性；N 端为游离氨基（-NH₂）；无 N 端乙酰化、糖基化、磷酸化等其他修饰 生物活性：强效免疫细胞趋化剂，对中性粒细胞、单核细胞、T 接济细胞等具有显赫趋化活性，能特异性结合免疫细胞名义的 G 卵白偶联趋化因子受体，入手卑劣信号通路介导免疫细胞移动张开剩余82%结构信息

该多肽为线性十三肽，C 端酰胺化修饰是保管其趋化活性的关节结构特征。序列富含疏水性氨基酸（异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸），占比约 69%，酿成典型的两亲性结构，有助于与趋化因子受体的疏水口袋互相作用；脯氨酸残基（Pro3、Pro7）的存在增多了肽链的刚性，酿成局部转角结构，增强与受体的结合特异性；甘氨酸残基（Gly6、Gly10）提供了肽链的柔性，使其冒失相宜受体结合位点的构象变化。溶液构象磋磨标明，该多肽在 C 端区域（Leu8-Leu13）可酿成部分 α- 螺旋结构，而 N 端区域则呈无规卷曲构象，这种构象散布是其与趋化因子受体高亲和力结合的结构基础。C 端酰胺化修饰不仅提高了肽链的抗卵白酶降解能力，还通过篡改分子的电荷散布和氢键收罗，增强了与受体的静电互相作用和氢键结合，显赫晋升了生物活性。该多肽无半胱氨酸残基，不存在氧化敏锐位点，构象踏实性风雅，不易酿身分子间团聚，肽链空间结构主要依靠一级序列与溶剂分子互相作用保管。

作用机理及磋磨进展

1. 分子作用机制

Chemotactic Peptide Icaria 通过特异性结合免疫细胞名义的 G 卵白偶联趋化因子受体（GPCRs） 发达趋化活性，其作用机制与自然趋化因子访佛但更具特异性。具体历程为：肽分子与中性粒细胞、单核细胞、T 接济细胞等免疫细胞名义的趋化因子受体结合后，激活 G 卵白信号通路，激发细胞内钙离子浓度升高、肌动卵白重组、细胞骨架重排等一系列胞内反映，最终驱动免疫细胞向肽分子浓度梯度方针移动。该多肽对趋化因子受体具有袭取性，尤其对中性粒细胞名义的特定趋化因子受体亲和力较高，能灵验造就中性粒细胞的趋化移动，同期对单核细胞和 T 细胞也有一定的趋化作用。与自然趋化因子比拟，该合成肽具有结构通俗、踏实性高、趋化活性强等特色，且无自然趋化因子的多效性，是磋磨免疫细胞趋化机制的理思器具分子。

2. 生理功能与磋磨意旨

该多肽在磋磨中主要算作分子器具，用于默契免疫细胞趋化信号通路、趋化因子受体结构与功能及炎症反映调控机制。其磋磨意旨包括：（1）算作强效趋化剂，亚搏中国手机版app下载用于体外造就免疫细胞移动，确立免疫细胞趋化现实模子；（2）用于磋磨趋化因子受体的特异性识别机制，为蓄意高袭取性趋化因子受体拮抗剂或欣慰剂提供结构基础；（3）算作炎症反映的调控分子，用于探索炎症性疾病的发病机制及调理战略。磋磨标明，该多肽能灵验造就中性粒细胞的趋化移动，可用于磋磨中性粒细胞在炎症反映中的召募机制；同期，其对单核细胞和 T 细胞的趋化作用，可用于探索免疫细胞在免疫搪塞中的协同作用机制。此外，该多肽还可算作靶向分子，用于肿瘤免疫调理中免疫细胞的定向召募，为肿瘤免疫调理提供新战略。

3. 最新磋磨进展

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比年磋磨聚焦于该多肽的结构优化、趋化活性晋升及疾病调理欺诈探索。1991 年的 NMR 磋磨揭示了该多肽的溶液构象特征，发现 C 端 α- 螺旋结构对其趋化活性至关进攻，而第 7 位脯氨酸残基的构象甩手作用是保管活性构象的关节。后续磋磨通过对肽链进行化学修饰（如 N 端乙酰化、氨基酸侧链甲基化、环化修饰），进一步增强了多肽的踏实性和趋化活性；将多肽与荧光标记物（如 FITC、Cy3）偶联，用于趋化因子受体的定位与可视化磋磨，为受体散布和信号转导机制提供直不雅把柄。在疾病磋磨方面，该多肽被用于考据趋化信号通路在炎症性疾病中的作用，发现其能通过造就免疫细胞趋化，加重炎症反映，为设备抗炎药物提供新靶点；此外，该多肽还被用于磋磨肿瘤微环境中免疫细胞的召募机制，发现其能灵验召募免疫细胞至肿瘤部位，增强抗肿瘤免疫搪塞，为肿瘤免疫调理提供新战略。同期，结构生物学磋磨通过 X 射线晶体衍射和核磁共振时代，默契了该多肽与趋化因子受体的复合物结构，揭示了多肽与受体互相作用的关节氨基酸残基和构象变化，为蓄意更高效的趋化因子受体转念剂提供了结构基础。

融解与保存

融解技艺：该多肽水溶性中等，苛刻使用无菌去离子水、pH 7.0-7.5 的磷酸盐缓冲液（PBS）或 5% 二甲基亚砜（DMSO）水溶液融解，浓度可达 5-10 mg/mL。融解时可隐微涡旋或超声科罚（功率≤50 W，时期≤1 分钟）促进融解，幸免剧烈搅动导致多肽汇集。如需更高浓度，可加入极少三氟乙酸（TFA，终浓度≤0.1%）助溶，或使用稀氢氧化钠（0.1 M）转念 pH 至 7.0-8.0。因无半胱氨酸残基，融解时无需添加抗氧化剂。

保存条款：

溶液景况：融解后可在 4℃短期保存 1-2 周，-20℃可保存 3-6 个月，幸免反复冻融（苛刻分装为 10-50 μg / 管，每管一次使用量） 冻干景况：真空冻干品在 - 20℃以下密封、避光、干燥保存，可踏实保存 2-3 年，幸免露出于空气、水分和光照 踏实性教导：在中性环境中踏实性最好，pH<5.0 或 pH>9.0 时易发生水解和脱酰胺反映；温度升高会加快降解，苛刻在冰浴条款下操作和使用；含芳醇族氨基酸（苯丙氨酸、亮氨酸），易被强光氧化，应幸免万古期露出于紫外光下有关多肽 Calmodulin Dependent Protein Kinase II (281-309) Calmodulin Dependent Protein Kinase II (290-309) Calmodulin Kinase II Substrate (Syntide 2) Cathepsin G (77-83) CCK Flanking Peptide (desulfated) CDR-H3/C2 Cecropin A Cecropin B Cecropin P1 (porcine) Ceratotoxin A Ceratotoxin B Cerebellin Chemotactic Peptide Icaria Cholecystokinin Octapeptide (desulfated) (CCK (26-33) (desulfated)) Cholecystokinin Octapeptide free acid (desulfated) Chromostatin (bovine) (Chromogranin A (124-143) (bovine)) Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Sequence CKS-17 (Lymphocyte Proliferation inhibitor) Collagen Type II Fragment ([Ala260， Hyp261， Asn263]-Collagen Type II (245-270)) Conopressin G Conopressin S Corazonin (Periplaneta americana) Corticotropin (ACTH (1-39) (human)) Coxsackie B3 Virus Epitope C-Peptide (1-35) (human) (Proinsulin C-Peptide (31-65)) C-Peptide (dog) C-Peptide (Porcine) CRF (6-33) (human， rat) CRF (bovine)

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